Американские фармацевты создали первый по-настоящему растворимый аспирин

Американские учёные создали первую полностью растворимую версию аспирина. Экспериментальный препарат легко проходит через гематоэнцефалический барьер и может стать уникальным средством против глиобластомы — тяжёлого ракового заболевания мозга. Как сообщает пресс-служба Портсмутского университета, разработка представлена на проходящей в Варшаве конференции "Опухоли мозга 2016. От биологии к терапии".

Плотная оболочка эндотелиальных клеток и ряд других структур образуют гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) между кровотоком и тканями центральной нервной системы. Он защищает мозг от патогенов и иммунных клеток, препятствует поступлению токсинов, а заодно и многих лекарственных препаратов, затрудняя лечение болезней центральной нервной системы, в том числе и онкологических. Поэтому получение новых веществ, способных преодолевать ГЭБ, имеет огромное значение. Особенно если это — такое удачное средство, как ацетилсалициловая кислота, или просто аспирин.

"Растворимый" аспирин, который предлагают покупателям сегодня, не является растворимым в полном смысле этого слова. Кристаллическое вещество, измельчённое в мелкий порошок, расходится по воде благодаря выделению углекислого газа другими компонентами лекарства и активному перемешиванию. В отличие от него экспериментальный препарат IP1867B является химически модифицированной ацетилсалициловой кислотой с присоединёнными к ней двумя дополнительными функциональными группами и действительно полностью растворим.

Вещество создали и исследуют разработчики британской компании Innovate Pharmaceuticals, а также их коллеги из группы профессора Портсмутского университета Джоффа Пилкингтона (Geoff Pilkington). По словам учёных, IP1867B демонстрирует не только растворимость, но и способность преодолевать ГЭБ, что теоретически может сделать его перспективным средством против агрессивной глиобластомы. Лабораторные эксперименты с обработкой опухолевых клеток новым препаратом показали, что IP1867B на порядок эффективнее любых использующихся сегодня лекарств и их комбинаций.