Яд для охотничьих стрел заставил сперматозоиды чаще бить хвостами
До сих пор задача создания контрацептива, временно и обратимо делающего мужчину бесплодным, остаётся трудноразрешимой.
Учёные из Университета Миннесоты (США) обнаружили, что соединение, традиционно используемое африканцами для отравления стрел, обратимо парализует оплодотворяющую способность сперматозоидов. Это значит, что на его основе можно создать мужской контрацептив в виде таблеток. Соответствующая статья опубликована в Journal of Medicinal Chemistry.
Авторы работы впервые изучили влияние на сперматозоиды уабаина (C29H44O12), яда, вызывающего остановку сердца и традиционно используемого африканцами на охоте и в войне. Его получают из растений Acokanthera schimperi и Strophanthus gratus. Нанесённый на наконечник стрелы, он вызывает у жертвы судороги, учащённое сердцебиение и зачастую сердечный приступ. Ранее его уже использовали как лекарство при очень низком кровяном давлении и нерегулярном сердцебиении — в качестве стимулятора работы сердечно-сосудистой системы.
Яд действует, блокируя альфа-компонент фермента под названием "натрий-калиевая аденозинтрифосфатаза". В здоровом организме этот фермент переносит ионы калия в клетку, а натрия — вовне её. При этом натрий-калиевая аденозинтрифосфатаза есть не только в сердечных клетках, но и в сперматозоидах. Однако там её альфа-компонент относится к типу четыре — не встречающемуся более в ни в каких известных клетках человеческого организма. Исследователи искусственно модифицировали структуру молекул уабаина так, что он блокировал только четвёртый тип альфа-компоненты натрий-калиевой аденозинтрифосфатазы, но при этом "оставлял в покое" все остальные типы — то есть все клетки, кроме сперматозоидов.
Изменённый таким образом яд вводили крысам с едой. Самцы крыс не показали никаких признаков отравления — сердце и сосуды у них работали нормально. Зато подвижность сперматозоидов была снижена на 50 процентов. Остановив работу фермента, яд вызвал гиперстимуляцию сокращений жгутика, за счёт которого передвигается сперматозоид. Поэтому их подвижность в сперме крыс упала столь значительно. У человека особь с такой пониженной подвижностью сперматозоидов будет в большинстве случаев неспособна оплодотворить особь другого пола.
Исследователи отмечают, что от опытов на крысах — пусть и вполне успешных — до сертификации мужских контрацептивов в таблетках большая дистанция. Предстоят клинические испытания — сначала расширенные на животных, а в случае их успеха и на добровольцах-людях. Тем не менее подход выглядит перспективным. В отличие от других средств, предлагавшихся в качестве мужских контрацептивов, речь идёт о сугубо временно и полностью обратимом эффекте. Сперматозоиды в организме обновляются сравнительно быстро, и простое прекращение приёма модифицированного уабаина приведёт к быстрому восстановлению их подвижности.
